媒体报道

华领医药新型葡萄糖激酶激活剂项目

   华领医药，中国新药研发的领军企业, 今天宣布正式启动多剂量递增给药临床Ib研究工作。在此之前，华领医药已经顺利完成临床单次剂量递增给药Ia研究，并获得了非常满意的结果。新药分子HMS5552作为新一代葡萄糖激酶激活剂，在健康受试者中，对多个糖尿病的生化指标(血糖浓度，胰岛素浓度等)有显著的调节作用。

   在临床Ia对受试者进行的单剂量递增口服给药研究中,相对于安慰剂组，HMS5552以计量依赖的方式，显著增强葡萄糖引发的餐后胰岛素分泌作用, 但对空腹状态下胰岛素的分泌没有影响, 大大降低了患者低血糖的风险.“餐后血糖浓度异常升高是糖尿病患者和糖耐受失常的糖尿病潜在患者共有的明显特征。

   HMS5552的临床Ia研究共入组60位健康受试者，每组10人, 男女对半, 采用了随机双盲，安慰剂对照的单次递增给药的临床研究方案。其主要目的是研究该药物的安全性，耐受性，药代动力学，药效学以及药物作用机理。该临床实验证实了：

   安全性和耐受性：

   同安慰剂相比, 给药组不良反应的总发生率没有差异。 各种不良反应的发生率及其类型、严重程度与HMS5552的剂量无关，并报告无重度不良反应、死亡，或由不良反应导致的提前退出，未发现具有临床意义的临床生化指标、生命体征或ECG异常。

   药代动力学：

   药物暴露与血糖暴露具有良好的线性相关，在所有的六个剂量组中药物的Cmax和AUC的增加呈现剂量依赖性的线性递增关系，PK数据没有显示具有临床意义的男女性别差异，在最高剂量组(50mg)的受试者血浆中没有发现具有临床意义的主要代谢产物。

   药效学：

   随着剂量的递增，相对于安慰剂组，受试者餐后胰岛素水平和GLP-1的水平有显著提高，证实了GK的胰腺和肠道调节机制。